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公司新闻

2023-09-14
喜报 | 有济医药助力全球首个PLpro抑制剂获批临床!
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热烈祝贺清华大学药学院何伟教授团队联合复旦大学上海医学院陆路研究员团队研发的木瓜蛋白酶样蛋白酶(Papain-Like Protease, 简称PLpro)抑制剂HL-21获批临床,成为全球首款进入临床开发的小分子PLpro抑制剂


天津有济医药科技发展有限公司(以下简称“有济医药”)承担了HL-21项目从早期成药性筛选到支持IND注册阶段的非临床阶段系统研究工作,先后开展了细胞和酶水平的药代动力学研究、动物体内药代动力学研究、药物转运体及代谢酶相关的DDI研究,开展了单次和多次给药的一般毒理学、安全药理学、遗传毒性、光毒性等相关研究。结合该创新小分子药物的设计特点、创新点、盐型晶型剂型与暴露特点、新药注册申报策略等,有济医药技术团队在方案设计、指标设计、试验动物的选择、采样时间点的设置、给药技术细节的把控、生物样本分析、数据结果解读、PK/PD/Tox结论等多维度,提供了高效、专业、合规的技术服务,高质量完成项目交付,为助力HL-21项目快速、顺利获得临床许可贡献了科研型CRO的力量。


期待HL-21的临床研究顺利开展,早日为人类应对病毒感染提供新策略、新工具。





关于HL-21

HL-21是一类结构新颖、高活性、高选择性的PLpro小分子抑制剂。共晶结构显示HL-21及其多个前驱分子结合在PLpro BL2结构域,从而阻断PLpro对于底物的切割。HL-21展示了高亲和力,高酶活抑制活性,和对多种新冠病毒株细胞感染的高抑制活性以及动物感染模型上的药效,显示了PLpro抑制剂作为抗冠状病毒药物的潜力。


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关于PLpro抑制剂药物

自SARS以来,PLpro作为冠状病毒药物靶点逐渐展露的可行性与潜在优势推动了小分子抑制剂的研究。PLpro在冠状病毒复制中的重要功能之外,还是冠状病毒逃避宿主免疫、引发宿主额外炎症的关键蛋白。靶向PLpro的药物可能兼具有抗病毒和抗炎的双重效应,有望打破Mpro抑制剂药物和RdRP抑制剂药物所不具备的疗效局限,PLpro抑制剂药物是一个全新赛道,充满挑战和机遇。



  • 部分内容来源https://www.tsinghua.edu.cn/info/1175/106548.htm